ການເປັນພິດຕົວແທນ Anticholinesterases. Anticholinesterases ແມ່ນຫຍັງ?

ກ່ຽວກັບ neurons ກໍາມະຈອນເຕັ້ນລະບົບສາຍສົ່ງຖືກເຜີຍແຜ່ໂດຍສານພິເສດ - ຜູ້ໄກ່ເກ່ຍ. ຫນຶ່ງໃນ neurotransmitter ແມ່ນ acetylcholine. ຕົວແທນເຫຼົ່ານີ້, ໃນຂະນະທີ່ຢູ່ synapses ໄດ້, ຜົນກະທົບຕໍ່ເຍື່ອຫ້ອງການເຊິ່ງກໍ່ໃຫ້ເກີດການຍັບຍັ້ງຫຼືການກະຕຸ້ນຂອງເຂົາເຈົ້າແລະເຮັດໃຫ້ຜົນກະທົບຕ່າງໆ. ການ neurotransmitter ເກີນແບ່ງປັນໂດຍ enzymes ສະເພາະໃດຫນຶ່ງ.

ຢາເສບຕິດ Anticholinesterases: ຄຸນນະສົມບັດແລະຈຸດປະສົງ

ໂດຍຢາເສບຕິດ Anticholinesterases ແມ່ນຜູ້ທີ່ຂັດຂວາງແທ້ຈິງຂອງເອນ enzyme ໄດ້. ເອນໄຊນີ້ຍຶດໂດຍ hydrolysis ຂອງ acetylcholine neurotransmitter ທີ່ຕໍ່ກໍາມະຈອນເຕັ້ນໃນຄວາມອ່ອນໄຫວຕໍ່ thereto synapses ເສັ້ນປະສາດ parasympathetic, ganglia, ແລະໃນເສັ້ນໃຍຮ່າງກາຍທັງຫມົດ. Anticholinesterases ໄດ້ຮັບການອອກແບບມາເພື່ອເສີມຂະຫຍາຍການປະຕິບັດສະຖານະພາບຂອງ neurons acetylcholine ແລະການກະຕຸ້ນຂອງພາກສ່ວນໃດຫນຶ່ງຂອງລະບົບປະສາດ. ການນໍາໃຊ້ຂອງຢາເສບຕິດເຫຼົ່ານີ້ມີຜົນກະທົບກ່ຽວກັບອົງການຈັດຕັ້ງທັງຫມົດ.

Anticholinesterases ປະຕິບັດແມ່ນຄ້າຍຄືກັນກັບຜົນກະທົບຂອງການກະຕຸ້ນເສັ້ນປະສາດຂອງ cholinergic ໄດ້. ຢາເສບຕິດເຫຼົ່ານີ້ພົວພັນກັບເວັບໄຊດຽວກັນກ່ຽວກັບກິດຈະກໍາດ້ານ receptor ເປັນ acetylcholine, ຊຶ່ງມັນການສ້າງ ທ່າແຮງການປະຕິບັດ ຂອງການສິ້ນເສັ້ນປະສາດໄດ້. Cholinomimetics ແລະຕົວແທນ Anticholinesterases ແມ່ນ, ໃນຄວາມເປັນຈິງ, ກຸ່ມດຽວກັນຂອງສານ pharmacological. ມີຫຼາຍໆຊະນິດຂອງຢາເສບຕິດທີ່ແຕກຕ່າງກັນໃນໂຄງສ້າງທາງເຄມີແລະປີ້ນກັບກັນຂອງການປະຕິບັດຂອງເຂົາເຈົ້າ. ຕົວແທ້ຈິງຂອງເອນໄດ້ຖືກແບ່ງອອກເປັນພາບປີ້ນກັບກັນແລະ irreversible.

ຫມາຍຄວາມວ່າເປັນການປະຕິບັດກັບໄດ້

Anticholinesterases - ການກະກຽມການປະຕິບັດກັບໄດ້ແມ່ນຂອງໂຄງສ້າງທາງເຄມີຂອງ esters ອາຊິດ carbamate ແລະ aminoalcohols ຕ່າງໆ. ອົງປະກອບກິຣິຍາສະກັດແທ້ຈິງຂອງເອນ, ມັນຈະກາຍເປັນສິ້ນເປັນກົດ, ທີ່ຈະກໍ່ສ້າງ enzyme ທີ່ມີໂມເລກຸນຫມັ້ນຄົງຫຼາຍສື່ສານກ່ວາທີ່ໄດ້ຖືກສ້າງຕັ້ງຂຶ້ນໂດຍການຮ່ວມພົວພັນກັບ acetylcholine. ການທໍາລາຍສໍາເລັດຂອງສານປະກອບນີ້ເກີດຂຶ້ນໂດຍ hydrolysis ສໍາລັບການ 3-4 ຊົ່ວໂມງ.

ໂດຍວິທີການຂອງຜົນກະທົບ Anticholinesterases ປີ້ນກັບກັນແມ່ນ "galantamine", "physostigmine", "Neostigmine" (ຫຼື "Neostigmine"), "pyridostigmine," "oksazil", "rivastigmine", "edrophonium."

ໃນຟໍ - ເປັນສານເສບຕິດການປະຕິບັດ irreversible

ການສ້າງການປະຕິບັດ irreversible ຂອງກຸ່ມນີ້ແມ່ນທາດປະສົມ organophosphorus ໄດ້. ສານກຸ່ມນີ້ຂັດຂວາງ acetylcholinesterase ສໍາລັບເວລາດົນນານ. Phosphorus, ເຊິ່ງແມ່ນຢູ່ໃນອົງປະກອບຂອງໂມເລກຸນຂອງຄໍານາມພາເປັນສານປະກອບຄວາມຫມັ້ນຄົງທີ່ມີ enzyme, ເຊິ່ງສາມາດຢູ່ລອດໃນຮ່າງກາຍເປັນເວລາຫລາຍມື້ຫຼືແມ້ກະທັ້ງອາທິດ. Recovery ຕ້ອງຈໍານວນ acetylcholinesterase ເກີດຂຶ້ນໂດຍຜ່ານການສ້າງຕັ້ງຂອງ molecules ໃຫມ່. ກຸ່ມຂອງທາດປະສົມນີ້ປະກອບດ້ວຍ "phosphacol", "Armin", "trichlorfon", "Malathion", "dichlorvos" ສານທີ່ເປັນພິດ, ການນໍາໃຊ້ໃນໄລຍະການປະຕິບັດງານທະຫານ - sarin ແລະ Soman.

ຢາເສບຕິດ organophosphate ມີອັນຕະລາຍສູງ. ພວກເຂົາເຈົ້າໄດ້ຖືກນໍາໃຊ້ໃນຊີວິດປະຈໍາວັນເປັນຢາຂ້າແມງໄມ້; ການເປັນພິດເປັນໄປໄດ້ໂດຍການນໍາໃຊ້ທີ່ບໍ່ຖືກຕ້ອງຂອງເຂົາເຈົ້າແລະບໍ່ແມ່ນການປະຕິບັດມາດຕະການຄວາມປອດໄພ.

ຜົນ Anticholinesterases ຢາເສບຕິດ

ໃນຄວາມຄ້າຍຄືກັນບາງຢ່າງລະຫວ່າງຜົນກະທົບທີ່ຜະລິດ Anticholinesterases ຮ່າງກາຍໄດ້, ຕົວຊີ້ສໍາລັບແຕ່ລະຄົນຂອງພວກເຂົາແມ່ນພິເສດ. ເພື່ອພິຈາລະນາຜົນກະທົບການປະຕິບັດໃນເວລາທີ່ບໍລິຫານເຂົ້າໄປໃນຮ່າງກາຍສາມາດເຮັດໄດ້ສໍາລັບການຍົກຕົວຢ່າງ, "neostigmine".

"Neostigmine" ສາມາດໃຊ້ໄດ້ໃນ Ampoules ໃນຮູບແບບຂອງການແກ້ໄຂ 005% ແລະໃຕ້ຜິວຫນັງສີດເຂົ້າເສັ້ນເລືອດດໍາຫລື. ໃນເວລາທີ່ສັກເຂົ້າໄປໃນເລືອດທີ່ມັນສະ passage ຂອງກໍາມະຈອນເຕັ້ນໃນລະບົບສາຍສົ່ງ neuromuscular ແລະ ganglia ຂອງລະບົບປະສາດເອກະລາດໄດ້. ສະພາບການຂອງຄົນເຈັບແມ່ນ manifested ເປັນດັ່ງຕໍ່ໄປນີ້:

• ເນື່ອງຈາກການຫົດຕົວຂອງກ້າມເນື້ອວົງຂອງ iris ໄດ້ຈິດສໍານຶກແມ່ນກິ່ວ;
• ເກີດຂຶ້ນ ກະຕຸກໃນຫ້ອງພັກ, ທັດສະນະທີ່ການຄາດຄະຮູບຮ່າງ convex ເນື່ອງຈາກ relaxation Zinn ມັດຂອງຈຸດສຸມແມ່ນກໍານົດໄລຍະຫ່າງອັນໃກ້ນີ້, ຄວາມສາມາດໃນການຈໍາແນກວັດຖຸໄກໄດ້ຖືກຫຼຸດລົງຢ່າງ;
• ຫຼຸດລົງອັດຕາຫົວໃຈ;
• ເພີ່ມໂຕນຂອງກ້າມຊີ້ນກ້ຽງຂອງອະໄວຍະວະພາຍໃນທີ່ - ລະບົບຫາຍໃຈ, ກະເພາະອາຫານແລະລໍາໄສ້, ມົດລູກອັກເສບພົກຍ່ຽວ;
• ການປັບປຸງການເຮັດສັນຍາກ້າມເນື້ອ skeletal ອັນເນື່ອງມາຈາກ passage ທີ່ດີຂຶ້ນຂອງ impulses ຢູ່ synapses;
• ຂີ້ເພີ່ມຂຶ້ນຂອງຕ່ອມ exocrine - ເຫື່ອ, ນ້ໍາລາຍ, bronchial, ກະເພາະອາຫານ.

ຄໍາຮ້ອງສະຫມັກ

ຜົນເຫຼົ່ານີ້ແມ່ນຮັບຜິດຊອບສໍາລັບການນໍາໃຊ້ຂອງກຸ່ມຂອງຢາເສບຕິດນີ້ໃນຢາປົວພະຍາດໃນກໍລະນີທີ່ແຕກຕ່າງກັນໄດ້. ຕົວແທນຕົວຊີ້ບອກ Anticholinesterases ບໍ່ຈໍາກັດພະຍາດສະເພາະໃດຫນຶ່ງ, ນັບຕັ້ງແຕ່ພວກເຂົາເຈົ້າມີຜົນກະທົບຕໍ່ລະບົບປະສາດສ່ວນກາງແລະ peripheral, ເຊິ່ງກໍ່ໃຫ້ເກີດຜົນກະທົບໂດຍລວມກ່ຽວກັບອົງການຈັດຕັ້ງທັງຫມົດ. ສ່ວນໃຫຍ່ເຂົາເຈົ້າມັກຈະໄດ້ຖືກແຕ່ງຕັ້ງໃນການລະເມີດຂອງ innervation ແລະໂຕນຂອງກ້າມເນື້ອ skeletal ຫຼືລຽບ.

ພິຈາລະນາຄວາມເປັນໄປໄດ້ຂອງການປິ່ນປົວດ້ວຍຕົວແທນ Anticholinesterases ສາມາດເປັນຕົວຢ່າງຂອງ "neostigmine" ໄດ້. ຢານີ້ແມ່ນເປັນການປະຕິບັດກັບໄດ້ນໍາໃຊ້ໃນ myasthenia - ເປັນພະຍາດ autoimmune, ເຊິ່ງສະທ້ອນໃຫ້ເຫັນໃນຄວາມອ່ອນແອຂອງ ກ້າມເນື້ອ skeletal. ພະຍາດດັ່ງກ່າວສະແດງອອກມາໃນຄັ້ງທໍາອິດລົດລົງໂຕນກ້າມເນື້ອໃບຫນ້າ, ຫຼັງຈາກນັ້ນ weakening ຂອງກ້າມຊີ້ນໃນຄໍ, ເທິງແລະຕ່ໍາທີ່ສຸດ; ໃນກໍລະນີຮ້າຍແຮງ, ຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງລະບົບຫາຍໃຈເນື່ອງຈາກປະຕິບັດງານທີ່ບໍ່ພຽງພໍຂອງ diaphragm ໄດ້. "Neostigmine" ການກະທໍາອາຕ່າງໆຂອງຮ່າງກາຍ, ຟື້ນຟູລະບົບສາຍສົ່ງຂອງ impulses ໃນການລະບົບສາຍສົ່ງ neuromuscular, ການປັບປຸງໂຕນກ້າມເນື້ອແລະກິດຈະກໍາ motor ໄດ້ຖືກຄວາມສະດວກ.

ນອກຈາກນີ້, ຢາເສບຕິດນີ້ແມ່ນຢູ່ໃນໄລຍະເວລາ postoperative ໃນເວລາທີ່ສັນຍາກ່ຽວກັບເຄື່ອງຍ່ອຍຫຼື atony ຂອງພົກຍ່ຽວວະບໍ່ສະດວກ. ໃນ ophthalmology ຈຶ່ງບໍ່ມີການລະບຸໄວ້ສໍາລັບພະຍາດຕາຕໍ້ເພື່ອຫຼຸດຜ່ອນຄວາມກົດດັນຕາທຽມ. ໃນຖານະເປັນປໍລະປັກຖືກນໍາໃຊ້ໃນຢາເກີນຂະຫນາດຜ່ອນຄາຍກ້າມຊີ້ນແລະຢາເສບຕິດເປັນ antidepolyarizuyuschego ການປະຕິບັດ. ໃນບາງຄັ້ງຄາວ "Neostigmine" ຖືກນໍາໃຊ້ເພື່ອກະຕຸ້ນໃຫ້ການເຮັດສັນຍາກ້າມເນື້ອທີ່ມີການຈ້າງງານຕໍ່າ.

ພະຍາດ Alzheimer

ການກະກຽມການປະຕິບັດກັບໄດ້ໄດ້ຮັບການນໍາໃຊ້ສໍາລັບພະຍາດຂອງລະບົບປະສາດສູນກາງ, ມັນແມ່ນການຍາກທີ່ຈະປິ່ນປົວ. ພະຍາດ Alzheimer ຂອງໄດ້ຖືກແຕ່ງຕັ້ງ "galantamine" - ເປັນ alkaloid ໄດ້ຈາກຫົວຂອງ snowdrops ປະເພດ Galantus ໄດ້ ( "Rivastigmine", aka "Exelon"), ແຕ່ປະສິດທິພາບ therapeutically ທີ່ສຸດໄດ້ກາຍເປັນ "Donepezil", ວ່າການເລືອກເຟັ້ນຕັນ acetylcholinesterase ໃນ synapses ສະຫມອງແລະເກືອບບໍ່ມີຜົນກະທົບຂອງຕົນ ລະບົບປະສາດຕາຂອບນອກ.

contraindications

ໂດຍອີງໃສ່ຜົນກະທົບຂອງຢາເສບຕິດແທ້ຈິງຂອງເອນປະຕິບັດປີ້ນກັບກັນໄດ້, contraindications ກັບຈຸດຫມາຍປາຍທາງຂອງເຂົາເຈົ້າແມ່ນບ້າຫມູ, ພະຍາດຫືດ, pectoris angina, ພະຍາດ Parkinson ແລະຜິດປົກກະຕິຕ່າງໆຂອງລະບົບການດໍາເນີນ cardiac.

ອາການຂອງກິນເພາະຖ້າກິນແລະການເປັນພິດເຈັບ

ພິດ Anticholinesterases ເຮັດໃຫ້ອາການທີ່ກ່ຽວຂ້ອງໂດຍກົງກັບການກະຕຸ້ນຫລາຍເກີນໄປຂອງ receptors ທີ່ລະອຽດອ່ອນທີ່ຈະ acetylcholine. Pupillary ສັງເກດເຫັນ, ທີ່ຊ້າອັດຕາການຫົວໃຈ (bradycardia), spasm bronchial ແລະ - ຜົນສະທ້ອນ - ສັນຍາ gastrointestinal ອາ dyspnea hyperperistalsis ຈົນກ່ວາອາການປວດຮາກແລະອາການຖອກທ້ອງ, ຖ່າຍເບົາເລື້ອຍໆ. ຫຼຸດລົງເທື່ອລະກ້າວຄວາມດັນເລືອດເປັນຜົນສະທ້ອນຂອງຜົນກະທົບ braking ຂອງເສັ້ນປະສາດ vagal ໄດ້. ເກີດຂຶ້ນປັ້ນ chaotic ແລະ twitch ກ້າມເນື້ອ skeletal ແລະລີ້ນເນື່ອງຈາກຜິດປົກກະຕິດໍາເນີນໃນລະບົບສາຍສົ່ງ neuromuscular.

ພິດ FOS

ການກືນກິນຂອງ Organophosphorus ສານປະກອບເຮັດໃຫ້ເກີດຮູບທາງດ້ານການຊ່ວຍຄ້າຍຄືກັນກັບຕົວແທນເປັນພິດປະຕິບັດ Anticholinesterases ປີ້ນກັບກັນ. ອາການອາດຈະປາກົດ brighter ອັນເນື່ອງມາຈາກຄວາມເປັນພິດສູງຂອງຢາເສບຕິດ. ສໍາລັບອາການຂອງການເປັນພິດຢູ່ໃນລະດັບຮ່າງກາຍມີການເພີ່ມໃຫ້ຜົນກະທົບກ່ຽວກັບການສູນກາງໃນລະດັບລະບົບປະສາດ - ຄວາມສັບສົນ, ເວົ້າບໍ່ຮູ້ຈຸດ, ຊຶມເສົ້າລະບົບຫາຍໃຈ.

ທາດປະສົມ Organophosphorus ເຮັດໃຫ້ເປັນຕະຄິວແຫຼມ, ວິໄສທັດເຮັດໃຫ້ມົວ, dyspnea, sweating, ຮາກຢ່າງຮ້າຍແຮງ, ກໍ່ກວນ - ຜູ້ປ່ວຍຈະເລີ່ມທີ່ຈະ panic, ມັນຈະກາຍເປັນ unmanageable. ເນື່ອງຈາກວ່າອາການກະຕຸກກ້າມເນື້ອກ້ຽງຮູ້ສຶກວ່າມີອາການເຈັບສຽບໃນກະເພາະອາຫານຂອງພຣະອົງ. ໃນເວລາທີ່ການເສື່ອມສະພາບເກີດຂຶ້ນ cramps, ຄວາມດັນເລືອດຫຼຸດລົງ, ອາການໂຄມ່າພັດທະນາ. ການເສຍຊີວິດອາດຈະເກີດຂຶ້ນຍ້ອນການອໍາມະພາດຂອງສູນກາງລະບົບຫາຍໃຈ.

ອາການທີ່ຄ້າຍຄືກັນໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນໃນກໍລະນີຂອງການເປັນພິດ Amanita muscaria. ນີ້ແມ່ນເນື່ອງມາຈາກເນື້ອຫາຂອງເຂົາເຈົ້າຂອງ muscarinic - ເບື່ອກັບການປະຕິບັດ cholinomimetic.

ປະຕິບັດໃນກໍລະນີຂອງການເປັນພິດ

ການດູແລທາງການແພດໃນກໍລະນີຂອງການເປັນພິດທີ່ມີຕົວແທນ Anticholinesterases ສາມາດມີພຽງແຕ່ຜູ້ຊ່ຽວຊານດ້ານ. ໃນກໍລະນີເຫຼົ່ານີ້, ການແກ້ໄຂແມ່ນການນໍາສະເຫນີ "ອາໂຕຼປິນ" ສັກຢາ subcutaneous ເປັນໄປໄດ້ທີ່ຈະກໍາຫນົດ "Metacin" ຫຼື anticholinergic ອື່ນໆ. ມັນເປັນສິ່ງຈໍາເປັນເພື່ອຮັກສາການຫາຍໃຈໃນລະດັບທີ່ເຫມາະສົມ. ສາມາດຖືກນໍາໃຊ້ຜ່າຕັດຫຼອດລົມ, ລະບາຍອາກາດກົນຈັກ ແລະອອກຊິເຈນ.

ໃນເວລາທີ່ FOS ພິດຄອບຄົວລະບຸແຫລ່ງທີ່ມາຂອງສານພິດເຂົ້າສູ່ຮ່າງກາຍໄດ້. ຖ້າຫາກວ່າສານພິດໄດ້ penetrated ຜ່ານຜິວຫນັງ, ມັນໄດ້ຖືກລ້າງໃຫ້ສະອາດ 3-5 ແກ້ໄຂ% ເນດຫຼືນ້ໍາແລະສະບູ. ໃນກໍລະນີທີ່ຢາເສບຕິດໄດ້ຮັບການກິນ, ປະຕິບັດການລ້າງກະເພາະອາຫານ, enemas ຫຼາຍ, ໃຫ້ດູດຊັບຫຼືຢາຖ່າຍທ້ອງ. ຖ້າຫາກວ່າປະສົມ organophosphorus ໄດ້ມີເວລາທີ່ຈະຕໍ່າກ່ວາໃນລະດັບຫລາຍກວ່າເກົ່າໃນກະແສເລືອດ, ໄດ້ຮັບມອບຫມາຍ diurez ໃຊ້ຢາເສບຕິດ diuretic. ໃນບາງກໍລະນີ, resort ກັບວິທີການຂອງການກັ່ນຕອງເລືອດໂດຍ hemodialysis ແລະ hemosorption.

ນອກຈາກນີ້, ໃນກໍລະນີຂອງການເປັນພິດ FOS ຮັບການແຕ່ງຕັ້ງແທ້ຈິງຂອງເອນ Reaktivatory, ເຊິ່ງໃນເວລາທີ່ຄຸ້ມຄອງໃນສອງສາມຊົ່ວໂມງທໍາອິດຫລັງຈາກ intoxication ສາມາດຟື້ນຟູ enzymes ກັດ. ມັນອາດຈະເປັນ "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". ຖ້າຫາກວ່າຄວາມກົດດັນເລືອດສູງ, ກໍາຫນົດຕາມອາການຢາເສບຕິດ antihypertensive. ຕ້ອງການໃຫ້ແກ່ຜູ້ທີ່ບໍ່ມີຜົນກະທົບລະບົບປະສາດສູນກາງ. ມີ weakening ຂອງການຫາຍໃຈທີ່ເກີດຂຶ້ນເອງເປັນລະບາຍອາກາດກົນຈັກແລະໃຫ້ອົກຊີເຈນທີ່.